Strefa leków

L-karnityna - historia i teraźniejszość

Witamina łakomczuchów.

 

„Spienione grzywy fal zlewały wciąż pokład, a rozszalały wicher porywał nam żagle. Po niespokojnych tych wodach żeglowaliśmy już wiele tygodni. Prąd brzeżny ze złością odpychał od lądu, a i dostępu doń broniły brzytwiaste rafy brzegowe. Z utęsknieniem czekaliśmy sposobności uzu­pełnienia zapasów, bo z żywności pozostały jedynie su­chary i, Boga chwalić, beczki słodkiej wody. Ale nie trapiła to nas walka z żywiołem! Ta jest normal­nym chlebem marynarzy. Najgorzej, kiedy przychodzi z żywiołem i pospół z niemocą się mierzyć, bo wycień­czonym chorobom członkom tem trudniej ciągać takie­lunek. Na pokładzie rozszalał się gnilec i w krótkiem dość czasie wygubił mi niemal połowę załogi. Objawy szkorbutu są liczne, jak ogólne osłabienie, krótkość i słabość oddechu, szczególnie przy ruchu. Pierwszymi wskazówkami w rozpoznaniu tej choroby są bladość i znaczące obrzmienie cery całego ciała u osoby niezdolnej do aktywności, lub z awersją do wszelakiego wysiłku, które wkrótce prowadzą do ogól­nej niemocy. A niemoc ta z dusznością po wysiłku prze­biega. Nagłe, znacznego stopnia wyczerpanie jest za­wsze obserwowane we wszystkich odmianach gnilca. Jednakże w przypadku szkorbutu zachodzą dosyć szczególne okoliczności. Chorzy znajdują bowiem swój stan, jako całkiem niezły, gdy odpoczywają, natomiast po najmniejszym nawet wysiłku pojawia się za­dyszka, problemy ze złapaniem oddechu, które w tej chorobie zwiększają możliwość omdleń i wywołują niemoc szkorbutową. Silnie obrzmiałe kontury ciała dają wrażenie dobrego wyżywienia, czy wręcz otyłości nawet, co tem bardziej kontrastuje z ogólną niemocą chorego."

W ten sposób angielski lekarz James Lin, pionier badań nad witaminami, cytował w 1753 roku relację Johna Woodalla, chirurga okrętowego, z rejsu, który ten odbył ponad 100 lat wcześniej - jeszcze w roku 1 639-tym. Tą i wiele podobnych jej relacji długi czas uważano za klasyczne opisy niedoboru witaminy C. Witaminę tą wyizolował z pomarańczy, nadnerczy i kapusty Szent-Gyorgyi w 1928 i na­zwał kwasem heksuronowym. Podejrzewał, że niedobór tej właśnie substancji odpowiada za rozwój szkorbutu. W 1932 roku ten sam związek wyizolowali z cy­tryn Fang i King i zidentyfikowali, jako witaminę C. Ostatecznie jej związek z rozwojem szkorbutu potwierdził van Eekelen w 1936 roku, kiedy wywołał objawy gnilca u wolontariuszy, podając im pożywienie pozbawione tej witaminy. W tej sytuacji, dawne opisy szkorbutu w sposób oczywisty uznano za opisy niedoboru witaminy C. Jednak w połowie lat siedemdziesiątych znaleźli się tacy, którzy podważyli ów dogmat, obowiązujący od lat czterdziestu...

 

Drobne nieścisłości.

 

Drobne nieścisłości nurtowały kilku, współczesnych bada­czy. Jak zwykle: „Szkopuł tkwi w szczegółach"?!...

Wielowiekowe doświadczenia przodków nakazywały im postrzegać szkorbut, jako chorobę powodowaną niedo­statkiem świeżego pożywienia. Z tej oto przyczyny w 1882 roku Takaki, dyrektor służby zdrowia w marynarce japońskiej, zalecił wprowadzenie do diety marynarzy owoców, warzyw, świeżego mięsa i ryb. Z owocami i wa­rzywami zgadzamy się bez zastrzeżeń - wiadomo - zawierają duże ilości witaminy C - przeciętnie 50 mg w 100 gra­mach. Jednak z doświadczeń i relacji marynarzy i medy­ków okrętowych wynikało jasno, że szkorbut leczą rów­nież, względnie powstrzymują jego rozwój, także świeże mięso i ryby. Fakt ten potwierdzono w późniejszych badaniach. W mięsie i ry­bach witamina C występuje w średnim stężeniu 1 mg na 100 gramów produktu. Jak ustalono, szkorbut u osób mało aktywnych powstrzymują już 10-ciomiligramowe, dobowe dawki witaminy. Jednak aktywnym ruchowo potrzeba min. 30-tu miligramów. Tak, więc marynarze dla powstrzymania szkorbutu musieliby spożywać ok. 3 kg mięsa lub ryb dziennie. To niemożliwe w realiach życia okrętowego i niezgodne z historycznymi przekazami. W pokładowej diecie świeże mięso i ryby były, co najwyżej, jedynie niewielkim, kilkusetgramowym uzupełnieniem sucharów i wody. Jak więc leczyły szkorbut, skoro dostarczały nie więcej, jak 3-5 mg witaminy C na dobę?...

Nie udawało się również zadowalająco wytłumaczyć związku niektórych symptomów szkorbutu, z funkcjami pełnionymi przez witaminę C w organizmie człowieka. Co mogło być, bowiem przyczyną znacznego zaokrąglenia kształtów, chorujących marynarzy?... Długi czas uważano, że obrzęk, gdyż witamina C bierze udział w budowie kolagenu - białka - odpowiedzialnego za prawidłową cyrkulację płynów ustrojowych. Dopiero autopsje osób zmarłych na szkorbut oraz zwierząt doświadczalnych z wywołanymi objawami szkorbutu wykazały, oprócz obrzęków, znaczące stłuszczenie narządów i tkanek!...

Pod koniec dwudziestego wieku te nieścisłości zachwiały ugruntowanym do­gmatem, jakoby szkorbut był tylko niedoborem witaminy C!!!

 

Stara historia nowej witaminy.

 

Dawni medycy nie mieli podobnych dylematów. Nic nie wiedzieli o istnieniu wita­min, a doświadczenie pokazywało, że generalnie mięso krzepi - wzmacnia siłę mięśniową. Skoro pierwszym objawem szkorbutu było znaczące osłabienie, wzmacniające mięso wydawało się lekiem właściwym. Około połowy 19-tego wieku bliżej leczniczymi właściwościami mięsa zaintereso­wał się wielki, niemiecki uczony, nestor chemii żywności, Justus von Liebig. To on pierwszy sklasyfikował jego podstawowe składniki - białka, tłuszcze i cukry. Wprawdzie odkrywcą witamin był Polak - Kazimierz Fuk - to Liebig jako jeden z pierwszych badaczy zauważył i opisał inne, pomniejsze, drobno cząsteczkowe składniki pokarmowe. Liebig, kierując się wcześniejszymi doświadczeniami me­dyków, zaobserwował, że lecznicze właściwości ma je­dynie świeże mięso - solone i suszone nie działa! Ponie­waż w efekcie konserwacji pula białek, tłuszczów i cu­krów nie ubożała, chemik wyciągnął wniosek, że rozpadowi ulegać wtedy muszą jakieś inne, zdrowotne składniki. Wpadł więc na pomysł, aby w analogii do metody pozyskiwania substancji leczniczych z ziół stworzyć eks­trakt mięsny. Okazało się, że ekstrakt ten znakomicie le­czył osłabienie, również to, powodowane szkorbutem. Ekstrakt był konserwowany niszczącym białka alkoho­lem i filtrowany, więc w żadnym wypadku białka nie mogły odpowiadać za jego aktywność leczniczą. W 1847 roku Liebig poddał go szczegółowej analizie. Wtedy odkrył w nim kilka drobno cząsteczkowych substancji aktywnych: kwas mlekowy, inozynę, kreatyninę i najważniejszą - kreatynę. Przez ponad pół wieku wyciąg mięsny Liebiga był podstawowym lekiem wzmacniającym - tonicum. Dopiero w 1905 roku dwóch innych badaczy - Gulewitsch i Krimberg - posta­nowiło dokładniej przebadać specyfik Liebiga. Chemicy ci chcieli wyjaśnić, któ­ry, konkretny składnik wyciągu mięsnego odpowiada za jego aktywność leczniczą. Najpierw podawali pacjentom każdy jeden z osobna, potem wszystkie naraz i niestety nie zaobserwowali wyraźnej poprawy. Ponieważ jednak cały ekstrakt wyraźnie działał, doszli do przekonania, że musi być w nim jeszcze coś, czego Liebig nie zauważył?!... Faktycznie, w wyciągu znaleźli jeszcze jedna substancję aktywną, przeoczoną przez Liebiga. Nazwali ją karnityną, od łacińskiego słowa carnis - mięso.

 

Dlaczego nie kreatyna?

 

Każdego, kto interesuje się zagadnieniami żywienia, zadziwi pewnie fakt, iż w doświadczeniach Gulewitscha i Krimberga nie wykazywała aktywności kre­atyna, dzisiaj powszechnie stosowana jako najwartościowsza substancja wzmacniająca układ mięśniowy?!...

Otóż kreatyna jest molekułą bardzo niestabilną, szybko przemieniającą się w nie­aktywną kreatyninę. Świeży wyciąg Liebiga zawierał jej pewne, niewielkie ilości, ale po czasie krótkiego przechowywania, kreatyna prawie całkowicie znikała z ekstraktu mięsnego. Ponieważ kreatyna wzmacnia mięśnie podawana w dawkach kil­kugramowych, kilkudziesięciomiligramowe z porcji wyciągu nie były w stanie osiągnąć stężenia terapeutycz­nego. Dzisiaj powszechnie stosowana kreatyna pozy­skiwana jest syntetycznie i stabilizowana. To umożliwia tworzenie proszków, tabletek i kapsułek, więc także i suplementację w dawkach kilkugramowych. Karnityna, w przeciwieństwie do kreatyny, jest dość stabilna - rozpada się powoli, przez okres kilku mie­sięcy. Wzmacnia już w nawet w dawkach kilkunasto­miligramowych, więc na niej Gulewitsch i Krimberg skupili swoją uwagę.

 

Zagadka szkorbutu.

 

Zagadkę szkorbutu wyjaśniono ostatecznie dopiero w połowie lat osiemdziesiątych 20-tego wieku. Począwszy od roku 1973 wielokrotnie opisywano niedo­bory karnitynowe. Zadziwiało w nich to, że znakomicie pokrywały się z opisy­wanymi od wieków objawami szkorbutu. Szczegółowe badania udowodniły, iż witamina C jest niezbędna do wytwarzania karnityny w organizmie człowieka. Natomiast sama karnityna wprzęga tłuszcz w przemiany energetyczne, a pro­ces ten odpowiada za zdolność mięśni do pracy oraz tendencję do gromadze­nia tłuszczu zapasowego. Przy niedostatku karnityny tłuszcze nie są spalane - mięśnie drastycznie słabną, narządy ulegają stłuszczeniu, a tkanka tłuszczowa rozrasta się ponad miarę.

Ponieważ wytwarzanie karnityny w organizmie nie pokrywa zapotrzebowania na nią, deficyt musimy uzupełniać pożywieniem tak, jak w przypadku wszystkich witamin. Dawniej karnitynę znajdowano jedynie w świeżym mięsie, więc mięso łagodziło objawy szkorbu­tu. Dzisiaj farmakologia oferuje nam całą gamę suplementów karnitynowych. Obecnie, z uwagi na rozpowszechnienie witaminy C, szkorbut nikomu nie zagraża, za to oty­łość pozostaje poważnym problemem...

 

Meandry witaminologii.

 

Przez 40 lat po odkryciu Gulewitscha i Krimberga nikt nie interesował się karnityną.. To było jednak wielkie odkrycie! Nie, żeby ujmować sławy naszemu, wielkiemu uczonemu, Kazimierzowi Fukowi, oficjalnemu odkrywcy pierwszej witaminy (tiaminy), ale faktycznie odkrywcami pierwszej wi­taminy - karnityny - byli Gulewitsch z Krimbergiem. Nie mogli wiedzieć, że znaleziona siedem lat przed odkryciem tiaminy karnityna jest witaminą, chociażby dlatego, że nazwę „witamina" wymyślił wła­śnie nasz rodak... Prace Finka nadały tempo badaniom witamin -zapoczątkowały burzliwy rozwój witaminologii. W tym właśnie okresie powrócono do zapomnianej karnityny.

W 1945 roku Goetsch zaobserwował, że termity chętnie zjadają drożdże i, że te niezbędne są im do życia. Po wielu badaniach zidentyfikował substancję, któ­rej potrzebują termity. Nazwał ją torulityną, od systematycznej nazwy drożdży - Torula, a w swoich publikacjach zamiennie stosował też miana: czynnik T i witamina T.

Dwa lata później, w 1947 roku, Fraenkel i Blewett badali nawyki pokarmowe innych owadów - mączniaków. Zaobserwowali, że również i te owady potrzebują do życia jakiegoś, tajemniczego czynnika, egzystującego w drożdżach. Czy to zainspirowani przez Goetscha, czy też w wyniku zwykłego zbiegu okoliczności, zidentyfikowaną substancję również „ochrzcili" mianem czynnika T, tym ra­zem od nazwy systematycznej mączniaka - Tenebrio. Ponieważ w początkach witaminologii drobno cząsteczkowe, niezbędne życiowo substancje, rozpuszczalne w wodzie nazywano witaminami B, w odróżnieniu od witamin z grupy A, jedynych, znanych wtedy, rozpuszczalnych w tłuszczach, badacze zaproponowali dla nowo odkrytej substancji nazwę - witamina Bt. Dopiero pięć lat później, w 1952 roku, Carter i współpracownicy udowodnili, że jest to ta sama substancja, co odkryta przez Gulewitscha i Krimberga - karnityna. Teraz zapewne zadamy pytanie, dlaczego ta najwcześniej poznana witamina na całe dziesięciolecia znikła z „oficjalnej" listy witamin?... Otóż, miała ona to nieszczęście, że w odniesieniu do niej, jako pierwszej z grupy witamin B dowiedziono, iż powstaje w organizmie człowieka. Dawniej, bowiem uważano, że skoro witaminy muszą być dostarczane z pożywieniem, to organizm nie może ich samodzielnie wytwarzać! Dopiero dużo później okazało się, że niemal wszystkie witaminy, szczególnie z grupy B, powstają w organizmie człowieka, tyle, że wewnątrz organiczna synteza nie pokrywa podstawowego zapotrze­bowania.

Dziś przywrócono karnitynie status „pełnoprawnej witaminy". Coraz częściej w publikacjach pojawia się jej synonim - witamina Bt. Coraz częściej miana tego zalecają używać fachowcy, uznając je za prawidłowy synonim. W toczącej się kilka miesięcy temu dyskusji, przynajmniej kilku wybitnych fachowców wyra­ziło pisemnie swoją opinię, jednoznacznie stwierdzając, że karnityna jest witaminą.

Witamina By znalazła szerokie zastosowania w wielu dyscyplinach medycz­nych, szczególne w kardiologii i neurologii. Jednak największą popularność zdobyła jako środek ułatwiający odchudzanie...

 

Chuda prehistoria.

 

Niektórych badaczy zastanawiał fakt, że, jak wynika z analizy materiału kopalnego, w erze preneolitycznej otyłość była człowiekowi nieznana. Co ciekawe, przypadłość ta pojawiła się dopiero po przemianie neolitycznej, kiedy całkowi­tej zmianie uległa baza pokarmowa człowieka. Człowiek z myśliwego - zbie­racza przeistoczył się w osiadłego rolnika. Z menu znikło świeże mięso i ryby oraz dzikie owoce, warzywa i zioła, wyparte przez dominujące pokarmy zbo­żowe. Wprawdzie później, ponownie mięso, ryby, owoce i warzywa powróci­ły na stoły, ale poziom ich spożycia nigdy nie osiągnął poziomu sprzed neoli­tu. Znacznie, więc spadł też i nigdy nie powrócił do normy pobór karnityny i jej prekursorów - lizyny i witaminy C. Chociażby z tego względu, że obecnie ofe­rowane wyroby mięsne zawierają niewielkie ilości witaminy Bt, w porównaniu do świeżego mięsa dzikich zwierząt.

W 1993 roku R. E. Hughes stworzył analizę bazy pokarmowej karnityny okresu preneolitycznego i skonfrontował ją z bazą diety współczesnego człowieka. Uzyskał wielce zastanawiające wyniki... Okazało się, że przed przemianą rolną człowiek spożywał dziennie 400 mg karnityny, 400 mg witaminy C i 12 g prekursora karnitynowego - lizyny, zaś obecnie spożywamy średnio 120 mg karnityny, 60 mg witaminy C i tylko 5 g lizyny.

Nie dziwi więc fakt, że w przemianie rolnej neolitu wielu naukowców upatruje praprzy­czynę epidemii otyłości. Za taką teorią przemawiają wyniki badań, w których suplemen­tacja karnityny prowadziła do zmniejszenia poziomu tkanki tłuszczowej. Na przykład w jednym z badań dowiedziono, że codzienne uzupełnianie diety 1 gramem witaminy Bt zwiększa o ok. 70% udział tłuszczów w przemianach energetycznych…

Z szerokiej analizy danych wynika że już odpowiednio długa suplementacja 300-500 mg (1 standardowa tabletka lub kapsułka) dziennie może przynosić efekty, gdyż uzupełnia karnitynę do poziomu jej poboru z ery preneolitycznej.

 

Karnityna nie jest cudownym środkiem, pozwalającym stracić z dnia na dzień nadmiar kilogramów. Jest witaminą, niezbędną do spalania tłuszczu zapasowego, najcenniejszą dla tych, których dotyka problem nadwagi. Z tego powodu nazywaną czasami „witaminą łakomczuchów". Należy uzupełniać ją systema­tycznie i systematycznie obserwować efekty działania, bo pierwsze dostrzeże­my nie wcześniej, jak po 4-6 tygodniach suplementacji! Przez pierwszy miesiąc najlepiej zastosować dawkę wysoką, nasyceniową - dziennie ok. 1000 miligramów. Potem można przejść na dawkę rutynową - podtrzymującą - 300 do 500 miligramów na dobę...

 

mgr farm. Sławomir Ambroziak